Зафірлукаст () — є антагоністом лейкотрієнових рецепторів (LTRA) для підтримки лікування астми, часто використовуються в поєднанні з інгаляційними стероїдами і/або довго діючими бронходилататорами. Лікарський засіб випускається у формі пігулки й зазвичай дозується двічі на день. Іншим антагоністом лейкотрієнових рецепторів є монтелукаст, що приймається один раз на день. Zileuton (Zyflo), також використовується в лікуванні астми через інгібування 5-ліпоксигенази, приймається чотири рази на день.
Зафірлукаст блокує дію цистенал лейкотрієнів на рецептори cyslt1, тим самим зменшуючи звуження дихальних шляхах, скупчення слизу в легенях і запалення в дихальних шляхах.
Зафірлукаст продається компанією Астра Зенека з фірмовими найменуваннями Аколат (Accolate, Accoleit, та Vanticon). Це був перший LTRA, який став продаватися в США, на тепер схвалений в більш ніж 60 країнах, включаючи Велику Британію, Японію, Тайвань, Італія, Іспанія, Канада, Бразилія, Китай і Туреччину.
Фармакокінетика У Здорових молодих осіб, які прийняли 40 мг пік плазмових концентрацій зафірлукаста, досягає максимальної концентрації в середньому 607 мкг/л за 3,4 години. Період напіврозпаду становив від 12 до 20 годин. В іншому дослідженні за участю 20 мг одноразової пероральної дози у здорових людей, період напіврозпаду середньому 5,6 годиниФишер Джей ди, песня МЗ, Сатл АБ, современная компания WD, ожоги КБ, Варго дл, Брауэр кл.Бхарати ДВ, найду себя, Jagadeesh Б, кн Лакшми, Лакшми пр, пр Редди, Mullangi р. Разработка и проверка чувствительного ЖХ-МС/МС, метод ионизации электрораспылением для количественного определения зафирлукаст, селективный антагонист лейкотриенов в плазме крови человека: применение в клинических фармакокинетические исследования..
Спеціальні попередження Лист було представлено компанією Zeneca Pharmaceuticals 22 липня 1997 року, який повідомив про зміну в маркуванні продукції, яка включає наступні потенційні реакції у пацієнтів, які застосували зниження дози пероральних стероїдів, які в даний час приймають зафірлукаст: Запобіжні заходи Еозинофільні умови: скорочення дози оральних стероїдів, у деяких пацієнтів на зафирлукаст терапії, спостерігається в рідкісних випадках поява еозинофілії, васкулітіческой висипу, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення і/або невропатія, іноді як еозинофільний гранулематоз з поліангіїтом, системний еозинофільний васкуліт. Хоча причинно-наслідковий зв'язок з зафірлукастом не встановлений, необхідно дотримуватися обережності.
Хімія Синтез Зафірлукаст може бути синтезований наступним методом:
Див. також
Монтелукаст Лейкотрієни Астма бронхіальна Алергія
Примітки
Посилання
Accolate, Accoleit, Vanticon (вебсайт виробника) Zafirlukast (інформація для паціентів)
Література Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 вид.). New York: McGraw-Hill. doi:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7. Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 вид.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9.