Локални анестетици (ЛА) су лекови који изазива одсуство свих осећаја (укључујући бол) у одређеном делу тела без губитка свести, обезбеђујући локалну анестезију, за разлику од општег анестетика који елиминише све осећаје у целом телу и доводи до губитка свести. У клиничкој пракси, локални анестетици се користе за блокирање болних сензација које потичу из одређених делова тела или за блокирање вазоконстрикторних импулса који долазе из тих подручја, па се најчешће користе за отклањање бола током или након операције. Током локалне анестезије, бол и осећај температуре први нестају, док се осећај притиска и моторна функција губе последњи. Када се примењују на одређене нервне путеве (блок нерва локалним анестетиком), може доћи и до парализе (губитка мишићне функције).
Опште информације Локални анестетици реверзибилно блокирају провођење импулса дуж аксона или других мембрана где натријумови канали играју кључну улогу у стварању акционих потенцијала.
Имајући у виду идеални локални анестетик, ова врста лекова би требало да поседује следеће карактеристике:
да привремено блокира сензорне нерве, да је безболан у току апликације, да његово дејство наступа брзо, да има одличну пенетрацију (продорност) у ткива, да изазива минималну реакцију у анестезираном ткиву или региону тела.
Компоненте ЛА Локални анестетици реверзибилно блокирају провођење импулса дуж аксона или других мембрана где натријумови канали играју кључну улогу у стварању акционих потенцијала. Хемијска структура локалних анестетика састоји се од три компоненте:
Ароматичног прстена, који одређује липосолубилност (растворљивост у мастима) локалног анестетика, Интермедијарног ланца Терминалне амино-групе. Хемијска структура ЛА На основу хемијске структуре, локални анестетици се класификују као:
Клинички локални анестетици Амиди (лидокаин, мепивакаин, бупивакаин, левобупивакаин, ропивакаин, артикаин). Они се споро метаболишу (у односу на естре) у јетри и ретко изазивају реакције преосетљивости, због чега су у клиничкој пракси популарнији од естара.
Естри (кокаин, прокаин, тетракаин, бензокаин). Естри су релативно нестабилни и у организму подлежу брзој хидролизи помоћу естераза, при чему настаје пара-аминобензоева киселина (PABA) – метаболит који може изазвати алергијске реакције и реакције преосетљивости.
Синтетички локални анестетици Деривати кокаина - изведени из кокаина разликују се од кокаина по томе што имају знатно мањи потенцијал за злоупотребу и не изазивају хипертензију нити вазоконстрикцију (уз неколико изузетака). Суфикс „-caine” (каин) у називима ових лекова потиче од речи „cocaine” (кокаин), будући да се кокаин некада користио као локални анестетик. <center> {| class="wikitable" |+ Локални анестетици трајање њиховог дејства и дозе |- ! Анестетик !! Трајање дејства без епинефрина(минута) !! Трајање дејства са епинефрином(минута)!! Дозе |- | Кокаин ||<center> 45 ||<center> —||<center>3 mg/kg |- | Прокаин ||<center> 15 до 30 ||<center> 30 до 60 ||<center> |- | Хлорпрокаин ||<center> 30 до 60 ||<center> —||<center> |- | Тетракаин ||<center> 120 до 240||<center> 30 до 60 ||<center>1 mg/kg |- | Лидокаин ||<center> 30 до 120 ||<center> 60 до 400||<center>3 до 5 mg/kg чист5 до 7 mg/kg са епинефрином |- | Мепивакаин ||<center> 30 до 120 ||<center> 30 до 120||<center> |- | Бупивакаин||<center> 120 до 240 ||<center> 240 до 480||<center>3 mg/kg |- | Етидокаин ||<center> 200 ||<center> 240 до 360||<center> |- | Прилокаин ||<center> 30 до 120 ||<center> 60 до 400||
Јачина дејства ЛА Јачина дејства локалних анестетика зависи од њихових физичких својстава и специфичне стереохемијске конфигурације; стога су одређени стереоизомери (нпр. левобупивакаин, ропивакаин) снажнији од других. Трајање анестетичког дејства одређено је хидролизом естарских и амидних веза. Естарске везе су подложније хидролизи од амидних, па је дејство локалних анестетика са естарском структуром краће.
Ресорпција ЛА На ресорпцију локалног анестетика утиче неколико фактора, као што су: физичко-хемијске особине лека, доза анестетика, место ињекције, способност лека да се веже за ткиво, локални проток крви, употреба вазоконстриктора - која је од значаја при примени анастетика са средњим и краткотрајним дејством (лидокаин, прокаин, мепивакаин), чиме се постижу ниже концентрације у крви до 30%, а повећава се неурални унос због већих концентрација у ткиву. На тај начин се смањују системски токсични ефекти анестетика.White P, Katzung B. Local Anesthetics. In: Katzung B, Masters S, Trevor A, editors. Basic and Clinical Pharmacology. 10th ed. Singapore: McGraw-Hill Education Lange, 2007.
Метаболизам и елиминација ЛА Метаболизам локалних анестетика амидног типа се одвија у јетри, а естарског типа у ткивима под дејством псеудохолинестеразе. Смањена функција јетре или снижен проток крви кроз јетру може да предиспонира настанак токсичног дејства.
Елиминација ЛА се одвија путем бубрега, а закисељавање мокраће може убрзати њихово излучивање.
Медицинска примена Локални анестетици се могу користити за спречавање и/или лечење акутног бола, лечење хроничног бола, као и као допуна општој анестезији.
Користе се у различитим техникама локалне анестезије, као што су:
Топикална анестезија (површинска анестезија)
Топикална примена креме, гела, масти, течности или спреја са анестетиком раствореним у DMSO-у или другим растварачима/носиоцима ради дубље апсорпције
Локална инфилтрација
Блок брахијалног плексуса
Епидурални блок (екстрадурални)
Спинална анестезија (субарахноидални блок)
Јонтофореза
У дијагностичке сврхе (нпр. дибукаин)
Као антиаритмици (нпр. лидокаин).
Акутни бол Иако се акутни бол може контролисати применом аналгетика, проводна анестезија може бити пожељнија због боље контроле бола и мањег броја нежељених дејстава. У сврху терапије бола, локални анестетици се често дају путем поновљених ињекција или континуиране инфузије кроз катетер. Локални анестетици се такође често комбинују са другим средствима, попут опиоида, ради постизања синергистичког аналгетичког дејства. Мале дозе локалних анестетика могу бити довољне тако да не долази до слабости мишића, што омогућава мобилизацију пацијената.
Неки од најчешћих случајева примене проводне анестезије код акутног бола су: Врста болаМогући начини лечењаПорођајни болЕпидурална анестезија, блок пудендалног нерваПостоперативни болБлок периферних нерава, епидурална анестезијаТраумаБлок периферних нерава, интравенозна регионална анестезија, епидурална анестезија
Види још Локална инфилтративна анестезија Анестезија
Референце
Категорија:Анестетици