Карбоцистеїн (, ), також L-цистеїн—S-карбоксиметилhttp://compendium.com.ua/akt/67/3095/carbocisteinum  — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним амінокислоти L-цистеїну та належить до групи муколітичних і відхаркувальних препаратів, для перорального застосування.http://www.rmj.ru/articles_4475.htm

Фармакологічні властивості Карбоцистеїн — синтетичний препарат, що по хімічній структурі є похідним амінокислоти цистеїну та належить до групи муколітиків та відхаркувальних препаратів. Механізм дії препарату полягає у деполімеризації та руйнуванні кислих мукополісахаридів бронхіального секрету; регенерації слизової оболонки дихальної системи; зменшення кількості бокалоподібних клітин епітелію дихальної системи, що призводить до зменшення вироблення слизу; а також відновлення секреторної активності клітин епітелію бронхіального дерева.http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_38.htm http://xrumer.rmj.ru/articles_4457.htm Муколітичні властивості препарату пов'язані з активацією ферменту сіалотрансферази, який відновлює в'язкість та еластичність слизуhttp://medi.ru/doc/a241003.htm та є ферментом бокаловидних клітин епітелію дихальної системи. Карбоцистеїн також має здатність підвищувати транспорт іонів хлору в епітелій дихальних шляхів та поступово збільшувати концентрацію води у бронхіальному слизові, що призводить до покращення мукоциліарного кліренсу та полегшення відходження мокротиння у зв'язку із його розрідженням та посиленням рефлекторного кашлю. Карбоцистеїн має також місцевий імуномодулюючий ефект, збільшує кількість секреторного IgAhttp://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_pediatr_3/54-55.pdf , а також посилює проникнення антибіотиків у секрети дихальної системи. Карбоцистеїн має здатність впливати на епітелій як дихальних шляхів, так і на епітелій ЛОР-органів (пазух носа, середнього вуха).http://medi.ru/doc/a241009.htm На відміну від ацетилцистеїну, карбоцистеїн не викликає так званого синдрому «затоплення» бронхів.http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2014_Pediatr_3/30.pdf Карбоцистеїн також знижує імунну відповідь організму, що проявляється зниженням концентрації прозапальних цитокінів, а також гальмує проникнення та реплікацію вірусів, що викликають захворювання верхніх дихальних шляхів, у клітини епітелію дихальної системи. Карбоцистеїн підвищує ефективність глюкокортикоїдних гормонів та посилює бронхолітичний ефект теофіліну, і зменшує ефективність м-холінолітичних препаратів.

Фармакодинаміка Карбоцистеїн добре всмоктується та розподіляється в організмі після перорального застосування, але біодоступність препарату складає лише 10 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2 годин після перорального застосування препарату. Найвищі концентрації препарату спостерігаються в печінці, дихальній системі, крові та середньому вусі (високі концентрації утримуюються у середньому вусі до 24 годин). Карбоцистеїн не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Карбоцистеїн проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується карбоцистеїн у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату складає 2—3 години, час напіввиведення зростає після повторних прийомів препарату.

Показання до застосування Карбоцистеїн застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, що пов'язані з порушеннями бронхіальної секреції — гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїти, ларингіти, синусити, пневмонії, бронхіальна астма, коклюш, муковісцидоз легень як у дорослих, так і дітей; при середньому отиті, підготовці пацієнта до бронхоскопії та бронхографії.

Побічна дія При застосуванні карбоцистеїну можуть спостерігатися наступні побічні ефектиhttp://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/174 : Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1 %) — висипання на шкірі, набряк Квінке. З боку травної системи — рідко (0,01—0,1 %) нудота, блювання, біль у животі, діарея, шлунково-кишкові кровотечі. Загальна частота побічних ефектів при застосуванні карбоцистеїну складає близько 2,6 %.

Протипокази Карбоцистеїн протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при загостенні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, у І триместрі вагітності та хронічному гломерулонефриті. З обережністю застосовується препарат у II та III триместрі вагітності та в періоді годування грудьми. Карбоцистеїн не застосовується одночасно із протикашльовими препаратами. В Україні карбоцистеїн застосовується у дітей віком від 2 років.

Форми випуску Карбоцистеїн випускається у вигляді жувальних таблеток по 0,75 г; желатинових капсул по 0,375 г; гранул у пакетиках по 5 г; 2,5 % сироп для прийому всередину у флаконах по 100, 125 і 200 мл, 5 % сиропу у флаконах по 100, 110, 125, 150, 200 і 300 мл та 9 % сиропу по 100 мл. Карбоцистеїн разом із амброксолом входить до складу комбінованого препарату, що випускається під торговими назвами «Мілістан від кашлю» та «Пектолван Ц».

Див. також Ердостеїн

Примітки

Джерела Карбоцистеїн на сайті mozdocs.kiev.ua http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_987.htm Карбоцистеїн на сайті pharmencyclopedia.com.ua